ЭСМИЯ ОТЗЫВЫ ПРИ МИОМЕ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 19:30

Состав

содержит активное вещество: улипристала ацетат 5 мг.

Вспомогательные вещества: МКЦ — 93,5 мг; маннитол — 43,5 мг; тальк — 4 мг; кроскармеллоза натрия — 2,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг.

Одна таблетка препарата Эсмия включает 5 мг улипристала ацетата – активный ингредиент.

В качестве вспомогательных веществ лекарство содержит: 43,5 мг – маннитола; 93,5 мг – микрокристаллической целлюлозы; 4 мг – талька; 1,5 мг — стеарата магния; 2,5 мг — кроскармеллозы натрия.

Фармакокинетика

Препарат Эсмия (Esmya) содержит вещество — улипристал синтетического происхождения, являющееся селективным модулятором прогестероновых рецепторов и отличающееся тканеспецифичным выборочным антипрогестероновым действием.

Улипристал характеризуется прямым воздействием на эндометрий. У большинства женщин, при применении 5 мг препарата ежедневно на протяжении менструального цикла, в том числе и страдающих миомой, не наступает последующее за этим циклом менструальное кровотечение. При прекращении приема таблеток, менструальный цикл, как правило, восстанавливается на протяжении месяца.

Прямое воздействие препарата на эндометрийсвязано с некоторыми специфическими его изменениями, характерными для данного класса медикаментов и спровоцированными антагонистическим действием на прогестероновые рецепторы. У 60 % женщин, принимавших улипристална протяжении 3-х месяцев, гистологические изменения проявляются слабо пролиферирующим неактивным эпителием с сопутствующей асимметрией его роста и роста стромы, а также кистозным расширением желез с прогестагеннымии эстрогеннымивоздействиями на эпителий. Данные изменения носят обратимый характер с исчезновением по окончанию курса лечения и не имеют отношения к гиперплазии эндометрия.

У 10–15% женщин, проходивших терапию с применением улипристала, наблюдался рост эндометрия, который достигал утолщения более 16 мм. Данное утолщение также самостоятельно исчезает по окончанию лечения и возвращению нормальных менструальных кровотечений. Если на протяжении 3-х месяцев после отмены препарата, утолщение эндометрия не приходит в состояние нормы, необходимо пройти дополнительные обследования с целью исключения или подтверждения других патологий.

Улипристал индуцирует апоптоз и угнетает клеточную пролиферацию, тем самым оказывая прямое воздействие на лейомиомы, приводящее к их уменьшению.

Итог

Ежедневный прием 5 мг улипристалаприводит к гарантированному угнетению овуляции у большинства принимающих его женщин, что подтверждает поддержание уровня содержания прогестерона на отметке 0,3 нг/мл. Также, ежедневный прием данной дозы препарата частично уменьшает концентрацию ФСГ, при этом оставляя содержание в плазме крови эстрадиола на уровне средней фолликулярной фазы.

В течение 3-х месячной терапии улипристалне оказывает влияния на количество в плазме крови АКТГ, пролактина, тироксинсвязывающего глобулина.

В проведенных доклинических исследованиях на животных, при приеме многократных доз, не было выявлено угрозы токсичностии генотоксичностипрепарата для человека. Была отмечена гибель плодов животных при приеме доз более 1 мг/кг, в связи с чем, не установлена безопасность улипристала по отношению к эмбриону человека.

Клинические исследования безопасности и эффективности Эсмии в суточных дозах 5 и 10 мг, проводились на добровольцах женского пола с менструальными кровотечениями тяжелого характера, спровоцированными миомой матки. По сравнению с группой плацебобыло отмечено клинически значимое снижение объема кровопотери связанной с менструацией, у пациенток получающих улипристал, что позволяло проводить более быструю эффективную корректировку анемии, чем при применении одних препаратов железа.

У пациенток группы приема улипристала, понижение объема кровопотери, было сопоставимо с группой пациенток принимавших Лейпрорелин(агонист ГнРГ). В большинстве случаев прием Эсмии приводил к прекращению кровотечения на протяжении первой недели лечения (развивалась аменорея). Исследования МРТ в этой группе, показало значительное уменьшение миомы матки, по сравнению с группой плацебо.

После приема улипристалав однократной дозе 5 мг, происходит быстрое всасывание препарата, с достижением Cmax через 60 минут на уровне — 23,5±14,2 нг/мл и плазменной концентрации 61,3±31,7 нг/мл. Улипристалподвергается быстрой трансформации с выделением фармакологически активного метаболита, при этом через 60 минут достигается Cmax в 9±4,4 нг/мл и плазменная концентрация 26±12 нг/мл.

При приеме 30 мг Эсмии во время завтрака с большим количеством жиров, наблюдали 45% понижение Cmax, до 3-х часов увеличение Tmax и 25% возрастание плазменной концентрации, как самого улипристала, так и его метаболита, в отличие от приема натощак. При ежедневном приеме таблеток данный эффект не рассматривается как значимый.

С белками плазмы улипристалсвязывается на 98% и даже больше.

ЭСМИЯ ОТЗЫВЫ ПРИ МИОМЕ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 19:30

Метаболизм происходит при участии цитохрома Р450 с выделение конечного ди-N-деметилированного метаболита.

В большей степени выводится кишечником, в меньшей (около 10%) почками. T1/2 в дозе 5 мг, примерно 38 часов, со средним клиренсом около 100 л/ч.

Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно.

Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение. Улипристал в высокой степени ({amp}gt;98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2.

Способ применения

В каких случаях применять препарат нельзя

Внутрь, по 1 таблетке 

 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.

Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.

Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.

В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Побочные действия

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.

В каких ситуациях назначается

Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.

ЭСМИЯ ОТЗЫВЫ ПРИ МИОМЕ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 19:30

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

Скелетно-мышечная система:

  • болезненность мышц и костей;
  • болевые ощущения в области спины.

Мочеполовая система и молочные железы:

  • аменорея;
  • недержание мочи;
  • утолщение эндометрия;
  • метроррагия;
  • приливы;
  • образование кист яичника;
  • тазовая боль;
  • болезненность, увеличение, напряженность молочных желез;
  • влагалищные выделения;
  • разрыв кисты яичника.

Другие:

  • увеличение массы тела;
  • повышенная утомляемость;
  • отеки;
  • астения.

Лабораторные показания:

  • увеличение содержания в крови холестерина и триглицеридов.

В ходе клинических исследований наблюдали наиболее частые побочные проявления, среди которых 10–15% занимало утолщение эндометрия, в большинстве случаев самостоятельно проходящее после отмены лечения; 12-13% — приливы; 6,4% — головные боли легкой или умеренной тяжести; 1,5% — кисты яичника, исчезающие спонтанно на протяжении нескольких недель; маточные кровотечения, которые в некоторых случаях требуют хирургического вмешательства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ; беременность и период грудного вскармливания; кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; продолжительность терапии более 2 курсов; бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС); возраст моложе 18 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Проведение терапии лекарственным средством Эсмия противопоказано:

  • при гиперчувствительности пациента к улипристалу или прочим компонентам таблеток;
  • при влагалищных кровотечениях недиагностированной природы или по причинам, не имеющим отношения к миоме матки;
  • при злокачественных опухолях шейки матки, яичников, матки, молочных желез;
  • при тяжелой бронхиальной астме, которая не поддается лечению пероральными ГКС;
  • при не достижении возраста 18-ти лет;
  • в периоды кормления грудью и беременности;
  • в случае предположительного курса терапии, превышающего 3 месяца (по причине отсутствия достоверных данных о влиянии улипристалана организм, на протяжении более этого срока).

С осторожностью:

  • патологии почек и/или печени;
  • бронхиальная астма.

При беременности и лактации

На данное время, периоды грудного вскармливания и беременности являются противопоказаниями к проведению терапии улипристалом.

противопоказана при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Гормональные контрацептивные препараты, также как и Эсмия воздействуют на прогестероновые рецепторы и могут понижать эффекты друг друга, в связи с чем, не рекомендуется их совместное применение.

Сочетаемый прием Эсмии и ингибиторов изофермента CYP3A4 умеренного (Эритромицин) и мощного (Нефазодон, Ритонавир, Кетоконазол) действия, может спровоцировать значимое увеличение плазменной концентрации улипристала. По этой причине не рекомендуется их совместное применение. Прием ингибиторов изофермента CYP3A4 слабого действия значимо не влияет на фармакокинетику Эсмии, в связи с чем, не требует корректировки дозы последней.

Прием индукторов изофермента CYP3A4, приводит к понижению плазменного содержания улипристала. Поэтому параллельное применение индукторов изофермента CYP3A4 мощного действия (Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, средства, включающие зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Во время всасывания в стенках ЖКТ улипристалспособен ингибировать P-gp, тем самым увеличивая плазменные концентрации субстратов P-gp. В этой связи не рекомендуется совместное назначение Эсмии и субстратов P-gp (Дигоксин, Дабигатран).

В дальнейшем клиническое применение Эсмии может выявить другие взаимодействия лекарственных препаратов.

Пациентка, готовящаяся к прохождению терапии с использованием Эсмии, обязана сообщить своему лечащему врачу обо всех принимаемых ею средствах, как из рецептурного, так и безрецептурного списка.

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие 

Гормональные контрацептивы. Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) — у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза).

На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 2 и 5,9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0,53 раза).

Коррекция дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение умеренных и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом е рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4. На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза в сутки, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%. Также отмечено снижение T1/2 улипристала в 2,2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз.

Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.

Препараты, влияющие на рН желудочного сока. Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.

Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов

Гормональные контрацептивы. Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Субстраты P-gp. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина.

Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Эсмия, инструкция по применению

Инструкция на Эсмию рекомендует одноразовый суточный прием 1-ой таблетки перорально (внутрь), в независимости от еды.

Время начала терапии ограниченно первой неделей менструального цикла. В этот период следует начать принимать таблетки Эсмия, желательно в одно и то же время суток.

При пропуске времени приема очередной таблетки, необходимо принять ее как можно скорее, на протяжении 12 часов. В случае превышения этого лимита времени, пропускают данный прием и продолжают курс лечения с последующей таблетки в свое время.

По причине отсутствия опыта применения Эсмии на протяжении времени превышающего 3 месяца, этот срок является единственным допустимым для терапии.

Передозировка

Данные о передозировке препарата 

ограничены.

Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Полноценных данных о возможности передозировки препаратом Эсмия и последующих за этим негативных проявлений, на данное время не существует. Досконально известно, что прием однократной 200 мг дозы препарата и ежедневной 50 мг дозы, в течение 10-ти суток, не приводил к серьезным или тяжелым состояниям пациента.

Особые указания

Лекарственное средство Эсмия может назначаться только после проведения тщательного обследования, с целью подтверждения показаний, исключения противопоказаний и беременности.

Во время проведения терапии рекомендуют использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, так как эффективность гормональных противозачаточных средств может быть снижена, как и действие самого препарата.

Хотя достоверных сведений о влиянии почечной недостаточности на выведение улипристаланет, не рекомендуют его прием пациентками с данным заболеванием, в особенности в тяжелой форме, без наблюдения врача. Эти рекомендации применимы и для пациенток с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, так как предполагается влияние данной патологии на выведение улипристала.

Длительность терапии не должна превышать 3-х месяцев.

Пациентки, принимающие Эсмию, должны быть поставлены в известность о том, что действие препарата обычно сопровождается значительным снижением менструальной кровопотери или приводит к аменореена протяжении 10 суток терапии. По истечению этого срока, в случае продолжающейся обильной кровопотери, необходимо обратиться к врачу. В основном, нормальный менструальный цикл возвращается через месяц после отмены лечения.

У большинства пациенток, проходивших лечение препаратом Эсмия, наблюдалась ановуляция. Тем не менее, фертильностьпри терапии улипристаломне изучена.

Аналоги Эсмии

Мифепристон
Мифепрекс
Мифолиан
Гинестрил
Женале
Мифегин
Миропристон
Гинепристон
Пенкрофтон

Отзывы об Эсмии

В настоящее время лечение миомы матки с применением препарата Эсмия еще не достигло тех масштабов, после которых можно сделать однозначный вывод о целесообразности его массового назначения. Отзывы врачей о препарате чаще всего осторожные, хотя некоторые специалисты говорят об Эсмии, как о настоящем «прорыве» в терапии данной патологии, большинство врачей позиционируют его как лекарство для предоперационной подготовки пациентки, с целью уменьшения размеров миомы и корректировки анемии посредством понижения или прекращения маточных кровотечений.

Доказано, что во многих случаях таблетки Эсмии позволяют подготовить маткук оперативному вмешательству таким образом, чтобы впоследствии сохранить репродуктивную функцию. Среди побочных реакций врачи, как правило, отмечают приливы, в особенности в начале лечения, чувство дискомфорта, головные боли и образование кист, что подтверждают отзывы пациентов, принимающих этот препарат.

Отзывы об Эсмии на форумах, обговаривающих способы и методы лечения миомы, также неоднозначны. В основном женщины обсуждают недостаточную, по их мнению, эффективность Эсмии и связанные с ее приемом побочные проявления. Также, не маловажную роль в обсуждении занимает стоимость препарата, которая на сегодняшний день достаточно высока.

Суммируя все вышесказанное, однозначный положительный или отрицательный вывод о препарате Эсмия сделать нельзя. На успешную борьбу с миомами матки влияет множество факторов, начиная от времени ее обнаружения и размера и заканчивая квалификацией и интуицией лечащего врача. В любом случае будем надеяться, что дальнейший опыт использования улипристала, позволит занять ему соответствующую нишу в лечении миомы матки и показывать действительно положительные результаты терапии.

Цена Эсмии, где купить

Цена Эсмии в аптеках России колеблется в пределах 7000 – 9000 рублей.

Данный препарат Вы сможете купить в Москве, примерно за 7500 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Эсмия таб. 5мг n28ОАО Гедеон Рихп

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Эсмия 5 мг №28 таблГедеон Рихтер ОАО

показать еще

Аптека24

  • Эсмия 5 мг N28 таблетки ВАТ”Гедеон Рiхтер”, Угорщина

ПаниАптека

  • Эсмия таблетки Эсмия таблетки 5мг №28 Венгрия , Gedeon Richter

показать еще

БИОСФЕРА

  • Эсмия 5 мг №28 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

показать еще

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock detector