Ломустин медак отзывы

Химическое название

Ломустин

Lomustinum (

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Lomustini)

N-(2-Хлорэтил)-N’-циклогексил-N-нитрозомочевина

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ломустин медак 0.0022
Ломустин 0.0007
СииНУ 0.0003

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевое действие препарата основывается на цитостатических свойствах ломустина – его способности подавлять деление клеток. Как алкилирующее средство он вызывает в клетках реакции, которые приводят к нарушению стабильности ДНК.

Всасывание ломустина из ЖКТ происходит быстро. Для достижения максимальной концентрации в кровотоке достаточно 1-4 ч. Может проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, кахексия, выраженная миелосупрессия (уровень тромбоцитов менее 25·109/л, лейкоцитов менее 2·109/л, анемия).

Рак легких, мозга, ЛОР-органов, молочной железы, бронхов, пищеварительного тракта, матки, яичников, лимфогранулематоз, саркома костей.

  • реакции гиперчувствительности на препараты нитрозомочевины;
  • миелосупрессия;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • 3-6 недель после отмены препарата терапия другими цитостатическими средствами, 3-12 месяцев — применение вакцин, особенно – живых вирусных;
  • беременность или период лактации.
  • Мелкоклеточный рак лёгких
  • Низкодифференцированный рак молочной железы
  • Рак яичников
  • Плоскоклеточный рак шейки матки

Гиперчувствительность, миелосупрессия, беременность, лактация.

Побочные действия вещества Ломустин

Миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), диспепсия (тошнота, рвота, анорексия), стоматит, алопеция, аменорея, азооспермия, аллергические реакции .

Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кратковременное и обратимое повышение показателей функциональных проб печени.

Ломустин медак отзывы

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, дизартрия, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: лейкопения (число лейкоцитов ниже 5·109/л — 65%, ниже 3·109/л — 36%), тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, острый лейкоз, периферические отеки.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, инфильтрация легочной ткани, пневмосклероз.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек (уменьшение размеров почки, прогрессирующая азотемия, почечная недостаточность), аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, потемнение кожи, кожная сыпь, контактный дерматит, зуд, некроз околососудистого пространства, флебит, облитерация вен в месте введения.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия.

Передозировка

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Внутрь, однократно 100–130 мг/м2 через каждые 6 нед или 75 мг/м2 через каждые 3 нед.

Капсулы следует принимать перорально внутрь через 3 часа после полноценного приема пищи или на ночь — перед сном.

Рекомендуемые дозы в зависимости от состояния функции костного мозга:

  • Нормальная функция костного мозга: 120–130 мг/м2 принимать однократно с интервалом 6-8 недель или разделив на 3 приема и принимать три дня подряд.
  • Сниженная функция костного мозга: доза должна быть снижена до 100 мг/м2 6-недельный интервал между приемами сохраняется.
  • При кумулятивной миелосупрессии может понадобиться выдерживать более длительный интервал между приемами препарата.

Рекомендуется снижение дозы:

  • при комбинированном лечении с другими препаратами с миелосупрессивными свойствами доза должна быть снижена до 70–100 мг/м2;
  • при количестве лейкоцитов ниже 3000/мкл или тромбоцитов ниже 75000/мкл.

После приема Ломустина угнетение работы костного мозга более продолжительное, чем после воздействия соединений Трихлортриэтиламина, для восстановления количества лейкоцитов и тромбоцитов может понадобиться от 6 нед. и более.

Повторный курс лечения не назначают, если количество тромбоцитов меньше 100000/мкл, а лейкоцитов — ≤4000/мкл.

Перед каждым приемом Ломустина должен проводиться общий анализ крови и на основе его результатов — коррекция дозы препарата лечащим врачом. Дальнейшие дозы подбирают, изучив гематологический ответбольного на ранее принятую дозу и ориентируясь на схему:

  • если количество лейкоцитов на мкл — 3000-4000, а тромбоцитов — 75000-100000, то следующая доза может быть такой же как предыдущая;
  • количество лейкоцитов на мкл — 2000-2999, тромбоцитов — 25000-74999 – следующая доза будет составлять 70% предыдущей;
  • количество лейкоцитов на мкл — ≤2000, тромбоцитов — ≤25000 – 50%.

Усиление выраженности побочных реакций: угнетение костномозгового кроветворения, нарушения со стороны пищеварения и неврологические расстройства, ухудшение функции печени.

Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение, компенсация потери форменных элементов крови. Антидот на сегодня не известен.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Совместим с другими цитостатическими препаратами, с кармустином наблюдается некоторая перекрестная резистентность. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).

Фармакология

В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы в составе их молекулы; нарушает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК связано с карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.

При в/в введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя T1/2 для них больше, чем в нормальных тканях. Подвергается метаболическим превращениям: вначале образуются оксиметилдиазоний и изоцианат, затем оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который либо трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот.

Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в костном мозге и в клетках опухоли, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток. Так, скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер;

нарушения кинетики пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в ткани опухоли. Влияние на фазы клеточного цикла прежде всего выражено в замедлении прохождения клетками фазы S, когда и происходит значительное угнетение синтеза ДНК. Удлиняется прохождение фазы G2. Особенно высокочувствительны к ломустину клетки в стационарной фазе роста, что является одним из факторов, определяющих активность при сóлидных опухолях с низким пролиферативным пулом.

В дозах, превышающих таковые у человека, у крыс наблюдается подавление функции половых желез; у крыс и кроликов в дозах, примерно эквивалентных дозам для человека, оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие; у крыс и мышей при введении в дозе, примерно равной клинической, оказывает канцерогенное действие.

Быстро всасывается из ЖКТ, полностью метаболизируется в печени до образования активных метаболитов. Cmax в плазме наблюдается через 1–4 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 50%. При в/в введении T1/2 составляет 15 мин, Т1/2 для метаболитов более длительный — 16–48 ч. Хорошо растворяется в липидах, проходит через ГЭБ (уровень концентрации в спинномозговой жидкости составляет не менее 50% концентрации в плазме), выделяется с грудным молоком.

После в/в введения через 15 мин концентрация в тканях сопоставима с концентрацией в плазме. Основным путем элиминации является почечная экскреция, выводится с мочой в виде метаболитов, 5% — с фекалиями и 10% — с выдыхаемым воздухом. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходима корректировка режима дозирования и снижение дозы, т.к. возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг.

Аналоги Ломустина

Аналоги французского производства:

  • Бикнувыпускается в виде лиоф. порошка для приготовления инф. р-ра, действующее вещество — кармустин;
  • Мюстофоран — порошок д/приг. инф. р-ра с активным веществом – фотемустином.

Ломустинhttps://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Дешевле всего купить Ломустин в аптеках Москвы примерно за 4800 руб.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Ломустин-Медак 40 мг №20 капсулы Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ, Німеччина

показать еще

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock detector