Каликста – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каликсты – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы; в дозировке 15 мг – с риской на одной из сторон, желтые; в дозировке 30 мг – с риской на одной из сторон, коричневато-розовые; в дозировке 45 мг – белые (таблетки 15 мг: по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке один блистер; таблетки 30 и 45 мг: по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке два блистера).

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в дозировке 15/30/45 мг содержит:

  • действующее вещество: миртазапин – 15/30/45 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 44,4/88,8/133,2 мг; кукурузный крахмал – 28/56/84 мг; гипролоза – 15/30/45 мг; крахмал прежелатинизированный – 15/30/45 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 15/30/45 мг; кремния диоксид – 0,5/1/1,5 мг; тальк – 1,4/2,8/4,2 мг; магния стеарат – 0,7/1,4/2,1 мг;
  • оболочка: гипромеллоза-5 CPS – 2,4/4,8/7,2 мг; макрогол 6000 – 0,2/0,4/0,6 мг; титана диоксид – 0,25/0,5/1,05 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,1/0,15/0 мг; краситель железа оксид красный (Е 172) – 0/0,05/0 мг; тальк – 0,05/0,1/0,15 мг.

Фармакологические свойства

Препарат Каликста – тетрациклический антидепрессант преимущественно седативного действия. Наиболее эффективен для лечения депрессивных состояний, усугубляемых неспособностью испытывать радость и удовольствие, потерей интереса (ангедония), психомоторной заторможенностью, нарушением сна (в особенности с ранними пробуждениями) и потерей веса, а также такими симптомами, как суицидальные мысли и суточные колебания настроения. Обычно антидепрессивное действие препарата наступает через 1–2 недели от начала терапии.

Фармакодинамика

Активный компонент Каликсты – миртазапин, антагонист пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС (центральной нервной системе), усиливающий центральную серотонинергическую и норадренергическую передачу нервных импульсов. Потенцирование серотонинергической передачи реализуется исключительно через мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина1 (5-HT1), так как миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы.

Предполагается, что энантиомеры миртазапина (пара стереоизомеров, зеркально отражающих друг друга, не совмещаемых в пространстве) обладают антидепрессивной активностью: энантиомер S( ) – ингибирует серотониновые 5-НТ2- и α2-адренорецепторы, a энантиомер R(-) – ингибирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы.

Седативная эффективность миртазапина обусловлена его антагонизмом по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин в большинстве случаев переносится хорошо, в пределах терапевтических доз м-холиноблокирующего действия практически не оказывает, на функцию сердечно-сосудистой системы почти не влияет.

Фармакокинетика

  • абсорбция: после приема Каликсты внутрь миртазапин быстро всасывается. Его биодоступность составляет около 50%, достигая максимального значения концентрации в плазме крови (Cmax) приблизительно спустя 2 часа. Время достижения равновесной концентрации – 3–4 дня, в дальнейшем показатель не меняется. В границах рекомендуемого диапазона дозирования фармакокинетические характеристики миртазапина показывают линейную зависимость от принятой дозы. Прием пищи на метаболизм препарата не влияет;
  • распределение: миртазапин демонстрирует высокую степень связывания с белками плазмы (~ 85%);
  • метаболизм: вещество активно метаболизируется путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Образование 8-гидроксиметаболита миртазапина происходит при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2); N-деметилированные и N-окисленные метаболиты предположительно образуются под действием CYP3A4. Метаболит деметилмиртазапин является фармакологически активным. Почечная/печеночная недостаточность снижают клиренс Каликсты;
  • экскреция: миртазапин и его метаболиты выводятся с мочой и каловыми массами на протяжении нескольких дней. T1/2 (период полувыведения) составляет 20–40 часов (в редких случаях до 65 часов). У молодых пациентов наблюдается более короткий T1/2.

Показания к применению

Согласно инструкции, Каликсту рекомендуется применять для лечения депрессии.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Абсолютные:

  • редкие наследственные патологии: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • период грудного вскармливания (лактации);
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к миртазапину и/или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания, при которых применять Каликсту следует после коррекции режима дозирования и под регулярным врачебным контролем:

  • эпилепсия и органические поражения головного мозга (на фоне лечения в редких случаях могут развиваться судороги);
  • печеночная/почечная недостаточность;
  • заболевания сердца (нарушение сердечной проводимости, стенокардия/недавно перенесенный инфаркт миокарда);
  • цереброваскулярные заболевания (включая ишемический инсульт в анамнезе);
  • артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к ней (включая дегидратацию и гиповолемию);
  • злоупотребление лекарственными веществами, зависимость от лекарственных средств, оказывающих влияние на ЦНС, развитие маний и гипоманий;
  • нарушение мочеиспускания (в том числе вследствие гиперплазии предстательной железы);
  • сахарный диабет;
  • повышенное внутриглазное давление, острая закрытоугольная глаукома;
  • одновременное применение бензодиазепинов.

Передозировка

Каликста предназначена для перорального применения. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, и при необходимости запивают жидкостью в достаточном количестве.

Эффективная суточная доза для взрослых пациентов составляет обычно 15–45 мг; начальная – 15 или 30 мг.

Принимать Каликсту рекомендуется один раз в сутки, желательно в одно и то же время, перед отходом к ночному сну. Допускается разделение суточной дозы на 2 приема – утренний и вечерний (большую часть суточной дозы следует оставлять на вечер).

По возможности терапию следует продолжать от 4 до 6 месяцев, до полного исчезновения симптомов, после чего ее можно постепенно завершать. Миртазапин свое действие начинает оказывать преимущественно после 1–2 недель приема. Лечение адекватной дозой обычно приводит к положительному результату через 2–4 недели.

Имеющийся опыт относительно передозировки только миртазапином указывает на ее слабую симптоматику. Сообщалось об угнетении центральной нервной системы, сопровождавшемся длительным седативным эффектом и дезориентацией, с тахикардией и незначительным повышением либо снижением АД. Но возможны более сложные варианты с тяжелыми последствиями вплоть до летального исхода при приеме доз, многократно превышающих терапевтические, особенно в случае комплексной передозировки несколькими одновременно принятыми лекарственными средствами.

После приема активированного угля и/или промывания желудка рекомендуется проведение симптоматического лечения с целью поддержания жизненно важных функций организма.

Побочные действия

У пациентов с депрессией отмечается ряд симптомов, обусловленных основным заболеванием, которые сложно отличить от симптомов, вызванных применением Каликсты.

Классификация, используемая для определения частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и {amp}lt; 0,1), нечасто (≥ 0,001 и {amp}lt; 0,01); редко (≥ 0,0001 и {amp}lt; 0,001); с неустановленной частотой ({amp}lt; 0,0001, включая единичные эпизоды).

Побочные эффекты со стороны систем и органов, развитие которых возможно вследствие приема Каликсты:

  • кровь и лимфатическая система: с неустановленной частотой – эозинофилия, угнетение функции костного мозга (агранулоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия);
  • нервная система: очень часто – сонливость (может приводить к нарушению концентрации внимания, возникает обычно в первые недели лечения), головная боль, седация; часто – головокружение, тремор, летаргия; нечасто – синдром беспокойных ног, парестезия, обморок; редко – серотониновый синдром, судороги (инсульт), миоклонус, парестезии слизистой полости рта;
  • желудочно-кишечный тракт: очень часто – ксеростомия; часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – уменьшение чувствительности слизистой оболочки ротовой полости; с неустановленной частотой – отек слизистой оболочки ротовой полости;
  • кожа и подкожные ткани: часто – высыпания на коже;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: часто – миалгия, артралгия, боль в спине;
  • эндокринная система: с неустановленной частотой – нарушение секреции АДГ (антидиуретического гормона);
  • обмен веществ и питание: очень часто – усиленный аппетит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – снижение АД (артериального давления);
  • общие расстройства: нечасто – утомляемость;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке;
  • нарушения психики: часто – спутанность сознания, необычные сны, бессонница, тревога; нечасто – мания, ночные кошмары, ажитация, психомоторное возбуждение (в том числе акатизия и гиперкинезия), галлюцинации; с неустановленной частотой – суицидальные намерения, суицидальное поведение.

Важно учитывать, что снижение дозы Каликсты обычно не уменьшает его седативный эффект, но может ослабить антидепрессивную эффективность.

Такие нарушения психической деятельности, как тревога и бессонница, могут быть симптомами депрессии, при лечении антидепрессантами не исключено их развитие либо ухудшение. Во время приема Каликсты сообщения о появлении или усугублении тревоги и бессонницы поступали очень редко.

Фармакокинетическое взаимодействие Каликсты обусловлено интенсивным метаболизмом миртазапина изоферментами CYP2D6 и CYP3A4, в меньшей степени изоферментом CYP1A2. В ходе его изучения было выявлено, что:

  • пароксетин (ингибитор изофермента CYP2D6) не влияет на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии;
  • кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) повышает Cmax миртазапина приблизительно на 40% и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») на 50%;
  • мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, нефазодон следует принимать с осторожностью при их комбинации с миртазапином;
  • карбамазепин, фенитоин, рифампицин (индукторы изофермента CYP3A4) повышают клиренс миртазапина приблизительно вдвое, снижая его плазменную концентрацию до 45–60%, что требует увеличения дозы миртазапина в начале их совместного применения и ее снижения при прекращении комбинированного лечения;
  • циметидин может увеличивать биодоступность миртазапина более чем на 50%, что требует увеличения дозы миртазапина в начале их совместного применения и ее снижения при прекращении комбинированного лечения;
  • рисперидон, пароксетин (субстраты изофермента CYP2D6), карбамазепин (субстрат изофермента CYP3A4), амитриптилин, циметидин, фенитоин не изменяют своих фармакокинетических данных под влиянием миртазапина (по данным исследований in vivo);
  • препараты лития не оказывают важных клинически значимых эффектов и изменений на фармакокинетику миртазапина.

Фармакодинамическое взаимодействие:

  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): миртазапин не следует применять одновременно с ними, а также на протяжении двух недель по завершении терапии ингибиторами МАО;
  • бензодиазепины, другие седативные средства: миртазапин может усиливать их седативный эффект, в связи с чем необходимо проявлять осторожность при совместном назначении;
  • алкоголь: миртазапин способен усиливать его депрессивное действие на ЦНС, поэтому во время приема Каликсты следует избегать употребления спиртных напитков;
  • селективные ингибиторы захвата серотонина, венлафаксин, другие серотонинергические лекарственные средства: вероятно взаимодействие с миртазапином, способное привести к развитию серотонинового синдрома;
  • варфарин: прием с миртазапином в дозе 30 мг 1 раз в сутки вызывает небольшой, но статистически достоверный рост международного нормализованного отношения (МНО). Более выраженное действие при повышении доз миртазапина исключать нельзя, поэтому при лечении варфарином в сочетании с миртазапином МНО рекомендуется контролировать.

Особые указания

Применение антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими патологиями способно привести к ухудшению психотических симптомов, например, усилению параноидальных идей.

На фоне лечения существует вероятность трансформации депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза в маниакальную фазу.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

У пациентов младше 24 лет с диагностированной депрессией и другими психическими заболеваниями антидепрессанты (в сравнении с плацебо) повышают риск появления суицидальных идей и суицидального поведения. Пациентам этой возрастной группы при назначении препарата необходимо тщательно соотнести риск суицида с пользой от применения Каликсты.

По результатам краткосрочных исследований у больных старше 24 лет риск суицида с приемом миртазапина не менялся, а в возрасте старше 65 лет он несколько снижался. При любых депрессивных расстройствах увеличение суицидальных намерений сопутствует основному заболеванию. В связи с этим в процессе терапии требуется устанавливать наблюдение за пациентами для своевременного обнаружения нарушений/изменений поведения и пресечения попыток суицида.

В пожилом возрасте пациенты обычно проявляют повышенную чувствительность к препарату, а побочные эффекты у них более выражены. При этом увеличения частоты побочных реакций у пожилых больных по данным клинических исследований не наблюдалось. Данные таких наблюдений на сегодня ограничены.

Прием Каликсты требуется незамедлительно прекратить в случае появления признаков желтухи.

В процессе лечения необходимо избегать употребления алкоголя и прочих средств (в том числе лекарственных), содержащих этанол.

При применении препарата Каликста в редких случаях наблюдается угнетение функций костного мозга, обычно проявляющееся гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Заболевания большей частью обнаруживаются спустя 4–6 недель от начала лечения и обратимы после его прекращения. Требуется с особым вниманием отнестись к появлению таких симптомов, как боли в горле, повышение температуры тела, стоматит, прочим признакам гриппоподобного синдрома, и при их появлении прекратить терапию и сделать анализ крови.

Пациенты, принимающие Каликсту, должны учитывать, что препарат может снижать концентрацию внимания. Поэтому следует по возможности избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление сложными механизмами и вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Нет достоверных данных о безопасности применения миртазапина при беременности у человека, но в процессе проведения тестирования на животных его тератогенный эффект не выявлен. В связи с этим Каликсту допускается принимать во время беременности только по назначению врача, когда он решит, что польза для матери превалирует над потенциальными рисками для плода.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

При грудном вскармливании применение препарата Каликста не рекомендуется, поскольку отсутствуют данные о его выделении с грудным молоком.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock detector