Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола

Описание и состав

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблеткиТрамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозиториятребуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Трамадол относится к сильным психотропным препаратам. Анальгезирующий эффект наблюдается через 15−30 минут после приёма и длится в течение 6 часов. Препарат может назначаться в качестве отдельного лекарства или в комплексе с парацетамолом. Трамадол включён в список наркотических средств.

Состав раствора для перорального введения и капсулы немного отличается. В растворе присутствуют следующие вещества:

  • Tramadol hydrochloridе;
  • сахароза;
  • анисовое масло;
  • глицерин;
  • пропиленгликоль;
  • полисорбат;
  • сахарин натрия;
  • очищенная вода;
  • калия сорбат.

В желатиновой капсуле присутствует чёрный краситель. В самой капсуле содержится активное вещество — Tramadol hydrochloridе, моногидрат лактозы и стеарат магния.

Таблетки выпускаются в плёночной оболочке. Состав следующий:

  • Tramadol hydrochloridе;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Трамадол является довольно сильным лекарственным средством, поэтому принимать его нужно строго по показаниям. Длительность терапии должен определять врач. Самовольный приём лекарства может привести к серьёзным и разрушительным последствиям. На время терапии Трамадолом нужно отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, которая требует высокой концентрации внимания.

Трамадол является опиоидным агонистом, поэтому он может вызывать психологическую и физическую зависимость. Международная Конвенция классифицирует это лекарственное средство как наркотическое, поэтому приобрести его можно только по рецепту врача. Это средство назначается только в том случае, если неопиоидные обезболивающие не оказывают воздействия на организм.

Общая информация о препарате

Самым значимым и ярким представителем опиоидных обезболивающих является морфин – алкалоид опия, препарат растительного происхождения. Все остальные препараты группы наркотических обезболивающих, в том числе и трамадол, являются морфиноподобными средствами со своими особенностями и отличиями, которые по-разному влияют организм для устранения боли.

Очень распространено мнение о том, что препараты этой группы вызывают наркозависимость – и это доказанный научный факт. Но не все опиоиды могут вызывать резкое привыкание. Исключением в данном случае является трамадол, который практически не вызывает лекарственной зависимости при нерегулярном применении и обеспечивает длительный, до 9 часов обезболивающий эффект.

Трамадол – это опиоидный наркотический синтетический обезболивающий препарат, который можно классифицировать по нескольким параметрам:

  • Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола
    по происхождению – синтетический препарат, производное фенантрина;

  • по способу реализации своей функции – агонист-антагонист и частичный агонист опиоидных рецепторов центрального действия. Обладает смешанным механизмом действия, за счет возбуждения одних рецепторов и угнетения других;
  • не принадлежит к спискам А (лекарственные средства отнесенные к наркотикам или ядам) и Б (сильнодействующие лекарственные средства).

МНН препарата соответствует названию действующего компонента: Tramadol. Прием средства осуществляется с одной единственной целью: устранить болевые ощущения, которые не купируется препаратами неопиоидных групп в онкологии, травматологии, хирургии, акушерстве, кардиологии, нефрологии, пульмонологии, стоматологии.

Трамадол выпускается в различных лекарственных формах. Среди которых выделяют:

  • таблетки 0,05/0,1/0,15/0,2 г, шипучие таблетки 0,5 г – белоснежного цвета, с пленочной оболочкой, округлой формы, плоские, немного с шероховатой поверхностью, с одной стороны есть риска, с легким запахом земляники;
  • Формы выпуска
    таблетки для пролонгированного действия (ретард) 0,1/0,15/0,2 г;

  • капсулы 0,05 г – твердой желатинообразной консистенции зеленого цвета, форма цилиндрическая, с белым порошком внутри;
  • растворы для инъекционного применения в ампулах 0,05г/мл -1 или 2 мл – прозрачная жидкость без цвета;
  • ректальные суппозитории 0,1 г – белоснежного цвета, торпедообразной формы, поверхность гладкая , есть легкий запах;
  • пероральные капли 0,1 г/мл 10,30,100 мл во флакон-капельницах или флаконах с дозатором 96 мл – желтоватая прозрачная жидкость слабой вязкости, с легким мятным вкусом и анисовым ароматом.

Цены на Трамадол зависят от дозировок и формы выпуска препарата, а также фирмы-производителя. Ориентировочные цены указаны в таблице в рублях.

Дозировка и форма Минимальная стоимость Максимальная стоимость Средний диапазон цен
Таблетки, 100 мг, №20 121 279 225
Капсулы, 50 мг, №10 79 89 84
Ампулы, 50 мг/мл, №5 87 125 105
Свечи, 100 мг, №10 98 175 125
Трамадол Ретард, 100 мг,№10 123 189 163
Капли, 100 мг/мл, флакон 10мл 88 128 110

Состав

Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола

Основным действующим веществом во всех лекарственных формах препарата является трамадола гидрохлорид – в той дозировке, которая указана в самом названии препарата.

Дополнительные компоненты отличаются для разных форм:

  1. Инъекции
    Таблеток – метилоксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магний стеариновый кислый, моногидрат молочного сахара, макрогол 6000, стеатит, двуокись титана Е171, пропиленгликоль Е1520.

  2. Инъекций – натрий уксуснокислый безводный, инъекционная вода.
  3. Суппозиториев – твердый жир, пропантриол – 1,2,3.
  4. Капсул – моногидрат молочного сахара, магний стеариновый кислый. В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).
  5. Пероральных капель – сахароза, пропантриол – 1,2,3, пропиленгликоль Е1520, оксиэтилированный сорбитант 20, калия сорбитант, подсластитель натрия, масло перечной мяты, анисовое масло, очищенная вода.

Фармакосвойства

Трамадол обладает несколькими свойствами, но самым главным является обезболивающее действие умеренного и длительного характера. Чтобы детально разобраться в фармакодинамике лекарственного вещества и понять, на какие звенья патологического процесса оно действует, необходимо изначально разобрать патогенез возникновения самой боли.

Экзогенно или эндогенно поступает раздражение различной этиологии (механическое, химическое, физическое), которое активирует работу ноцицепторов – рецепторов боли, которые расположены в древовидно разветвленных окончаниях чувствительных волокон. Биохимически они активируются посредством выработки медиаторов воспаления: брадикинина, гистамина, простагландина Е2, серотонина и ионов калия.

Фармакологические особенности

Возникает болевой импульс, который распространяется по нервным волокнам восходящего (чувствительного) пути. Это способствует возбуждению разных отделов ЦНС, а именно гипоталамуса, лимбической системы коры головного мозга, ретикулярной формации, таламуса, базальных ганглиев.

В результате этого сложного процесса происходит оценка боли и соответствующая поведенческая реакция. В дальнейшем по нисходящим, эфферентным путям импульс распространяется, и формируется двигательный рефлекс и активация симпато-адреналовой системы под контролем среднего мозга, который может оказывать тормозное влияние на передачу болевых импульсов.

Организм вырабатывает в качестве приспособления и защиты от боли эндогенные пептиды с анальгезирующим эффектом: энкефалины, эндорфины, субстанцию Р, эндоморфины. Они взаимодействуют с рецепторами, чувствительными к опиоидным веществам, и оказывают тем самым обезболивающий эффект.

Механизм действия Трамадола

Препарат оказывает воздействие на рецепторы:

  • µ1 , µ2 , µ3 (мю) – обеспечивают обезболивание, седацию, эйфорию, привыкание, снижение функции дыхания и моторики ЖКТ, брадикардию, миоз;
  • ᵟ1 , ᵟ2 (дельта) – способствует анальгезии, угнетению дыхания, снижению моторики ЖКТ;
  • ᵡ1 , ᵡ2 (каппа) – обезболивание, седация, дисфория, миоз, физическая зависимость.

По оказываемому действию Трамадол является смешанным средством, которое является частичным агонистом к этим рецепторам. Взаимодействует с мю, каппа и дельта рецепторами, но выборочно активирует одни рецепторы и угнетает другие, что проявляется следующими эффектами:

  1. Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола
    Обладает более слабым обезболивающим эффектом по сравнению с морфином. Участвует в активации эндогенной ноцицептивной системы и угнетает процесс межнейрональной передачи болевых импульсов центральной части афферентных путей. Снижает высвобождение нейротрансмиттеров боли при активации калиевых и блокаде кальциевых каналов. Также обладает неопиоидным механизмом угнетения боли за счет уменьшения нейронального захвата серотонина и адреналина.

  2. Не угнетает дыхательную функцию.
  3. Не снижает тонус ЖКТ и мочевыводящих путей, но может вызвать рвоту при возбуждении триггерной зоны на дне четвертого желудочка.
  4. Оказывает незначительное противокашлевое действие.
  5. Низкий наркогенный потенциал практически не вызывает зависимость.
  6. Не нарушает кровообращение.

Эффект возникает быстро и длится до 9 часов, быстро всасывается в ЖКТ. Период полувыведения равен примерно 5 часов. Метаболизируется в печени, а выводится в большей степени почками на 91-92%, остальная часть трамадола выводится с калом. Абсолютная биодоступность равна 69%, слабо связывается с белками плазмы (на 21%). Проходит через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры.

Основной целью назначения Трамадола является устранение боли умеренной интенсивности, которая возникает у онкологических больных, в послеоперационный период, при травматическом повреждении, болезненных процедурах и острых терапевтических состояниях, почечной колике при мочекаменной болезни, невралгии. Также используется в лечении синдрома отмены опиатов.

Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола

Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • склонность или наличие алкогольной зависимости;
  • острое отравление препаратами центрального действия;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до одного года;
  • нарушение функций ЦНС.

Форма выпуска

Трамадол выпускается в форме:

  • капель для перорального применения;
  • капсул;
  • таблеток;
  • таблеток пролонгированного действия (ретард);
  • раствора для инъекций;
  • ректальных суппозиториев.

Трамадол в основном выпускается как раствор для инъекций. Производятся и другие формы препарата (таблетки, капсулы, ректальные свечи), однако они хуже усваиваются организмом, а потому реже используются в медицинской практике.

Раствор для инъекций Трамадол расфасован в стеклянные стерильные флаконы, скрытые в картонной упаковке.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Во время лечения нужно строго следовать назначенной дозировке. В противном случае возникнут опасные симптомы, которые могут не только усугубить ситуацию, но и убить пациента. К числу таких проявлений передозировки можно отнести следующие клинические ситуации:

  • кома;
  • спутанное сознание;
  • судороги;
  • гипотензия.

При сильной передозировке возникает поражение центральной нервной системы. В таких случаях у пациента может наблюдаться поверхностное дыхание. Для устранения такого состояния вводится Налоксон. При судорогах назначают Диазепам. При передозировке может наблюдаться следующая симптоматика:

  • коллапс;
  • тошнота;
  • рвота;
  • аплоэ.

Дозировку в первую очередь должен определять лечащий врач, который назначил пациенту данный препарат. Размер ежедневной дозы препарата зависит от следующих факторов:

  • вес пациента;
  • возраст;
  • уровень чувствительности к болевым ощущениям;
  • степень охватывающих его болей.

Курс терапии и ее длительность также выбирает врач. Не следует нарушать данные им рекомендации, так как это может обернуться побочными эффектами или снижением эффективности лечения.

Вводить препарат можно:

  • подкожно;
  • внутривенно (при этом нажимать на шприц нужно медленно);
  • внутримышечно.

Чтобы правильно провести инъекции, необходимо обладать минимальными медицинскими навыками.

Если врач не прописал пациенту иной курс препарата, следует придерживаться следующей инструкции по применению уколов Трамадол:

  1. Использовать в качестве начальной дозы 50-100 мг (это соответствует 1-2 мл раствора).
  2. Если эффект от применения вышеуказанной дозировки оказался недостаточным, то повысить дозу. Повторно (не ранее чем через 60 минут) следует ввести еще 1 мл раствора для инъекций.
  3. В течение дня можно использовать до 400 мг (8 мл раствора), если сниженные дозировки не позволяют полностью избавиться от болей. Тогда начальной дозой препарата является 100 мг.
  4. Если препарат применяется для пожилых пациентов, то интервал между приемами вещества должен быть выше 60 минут. Это связано с тем, что обмен веществ у пожилых людей замедляется, из-за чего при часто введении анальгетика может возникнуть передозировка.
  5. При лечении онкологических заболеваний разрешается дозировка более 400 мг в день, но только с разрешения специалиста.

За последние два десятилетия смертность от передозировки трамадола возросла. Процент смертей от передозировки с использованием синтетических опиоидов, таких как трамадол, увеличился с 8% в 2010 году до 18% в 2019 году.

«Продолжающийся рост смертности, связанной с употреблением героина и синтетических опиоидов, вызывает большую озабоченность», — сказала д-р Лариса Муни, ассистент клинического профессора психиатрии в Калифорнийском университете, Лос-Анджелес, и директор клиники медицины наркомании университета.

Поскольку многие назначающие препараты рассматривают трамадол как «более безопасный» опиоид, чем что-то более сильное, например морфин, пациенты часто игнорируют инструкции по дозировке или предупреждения о взаимодействии с наркотиками. Те, кто злоупотребляет лекарственной устойчивостью с течением времени и невольно увеличивают свои дозы, чтобы они могли продолжать достигать максимума.

Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола

Трамадол предназначен только для орального применения, и таблетки не должны использоваться с целью ингаляции или инъекции. Большие дозы препарата увеличивает интенсивность действия препарата, но приводит его в большие дозы в кровоток. Эти большие дозы могут вызвать передозировку и увеличить риск неблагоприятных побочных эффектов, таких как судороги. Другие серьезные побочные эффекты включают проблемы с дыханием и кому.

Если вы или кто-то из знакомых, возможно, передозировали, необходимо сразу звонить за скорой помощью. Признаки передозировки могут включать судороги или судороги, затрудненное дыхание, нерегулярное дыхание, бледные или синие губы и кожу и сужение зрачков.

Действие «Трамадол» не меняется в зависимости от его формы выпуска, однако каждая имеет свою определенную схему приема и дозировку. Капли стоит разбавлять небольшим количеством жидкости, при этом неважно, до или после еды вы станете их принимать. Также можно капать «Трамадол» на кусочек сахара, в таком виде многим пациентам его вкус кажется более приятным.

Разовая доза составляет двадцать капель, в сутки можно принимать не более ста шестидесяти капель. Препарат в такой форме иногда назначают детям до четырнадцати лет. Если ваш врач счел нужным выписать столь сильное лекарство ребенку, то его количество должно рассчитываться по следующей схеме: один-два миллиграмма на килограмм веса. В перерасчете на возраст дозировка может быть такой:

  • один год – от четырех до восьми капель;
  • три года – двенадцать капель;
  • шесть лет – от восьми до шестнадцати капель;
  • девять лет – до двадцати четырех капель на один прием;
  • от двенадцати до четырнадцати лет – до тридцати шести капель.

Флакон «Трамадола» оснащен очень удобной крышечкой с защитой от детей. Сам ребенок не сможет открыть его, что очень важно, когда речь идет о таком сильном препарате.

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Сравнение методона

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени, а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс креатинина (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом. Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Общие свойства и различия Метадона, Трамала и Трамадола

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

  • нарушением сознания (вплоть до комы);
  • генерализованными судорогами;
  • гипотензией;
  • сужением или расширением зрачков;
  • угнетением дыхания;
  • тахикардией.

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорогпоказано введение пациенту Диазепама.

Фармакологическое действие

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный анальгетик центрального действия.

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию ионных каналов K и Ca 2 , вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы и в желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Чтать также: Страх заболеть раком форум

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина, при этом выраженность анальгезирующего действия всего в 5-10 раз слабее морфина.

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающего ( ) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. ( )Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.

В терапевтических дозах он не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Особенности хранения и аналоги

Лекарство нужно хранить подальше от влаги и ультрафиолета. Оптимальная температура — 15−25 градусов. Срок хранения составляет не больше 5 лет с даты производства.

Существует множество аналогов. К их числу можно отнести Трамал. Этот препарат используется в качестве обезболивающего для взрослых, детей и беременных. Дженериками Трамадола являются следующие лекарственные препараты:

  • Трамадол ГР;
  • Ретард;
  • Штада;
  • Трамадол-ратиофарм;
  • Трамал ретард;
  • Трамолин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

  • посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
  • путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

  • инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
  • повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
  • тормозит передачу нервных импульсов;
  • тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
  • нормализует уровень катехоаминов в ЦНС.

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.

трамадол отзывы

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

  • 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
  • 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
  • 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

  • через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
  • через 60 минут после приема капель;
  • через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.

Вещество абсорбируется клеточными тканями на 90%. Из числа впитавшегося гидрохлорида трамадола усваивается только 68%. При постоянном использовании препарата организм начинает лучше воспринимать препарат и усваивать большие дозы вещества.

трамадол применение отзывы

Медикамент проникает через плацентарный барьер и воздействует на эмбрион, поэтому применение при беременности проводится с особой осторожностью. Активное вещество также на 0,1% попадает в грудное молоко кормящих матерей.

В конце пути вещество выводится при помощи почек, около 35% гидрохлорида трамадола при этом удаляются в неизменном от первоначального вида.

В целом анальгетический эффект сохраняется не более 4-8 часов, после чего требуется повторная инъекция препарата.

Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68 % при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70 % — при ректальном приёме, при внутримышечном введении — 100 %. TCmax после приёма внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при внутримышечном введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20 %.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. T

1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Трамадол: последствия приема

При терапевтической дозировке трамадол может не вызвать физической или психологической зависимости, но она развивается уже при незначительных превышениях показаний. Если препарат используется более трех месяцев подряд, он становится единственным принимаемым наркотиком. Отмена его тяжела — для преодоления психологической тяги требуется до 15 лет, продукты распада выводятся в течение 20-25 лет.

Трамал или трамадол — что сильнее разрушает организм? Негативное действие у препаратов идентично. У таких мощных анальгетиков, как трамал и трамадол, побочные эффекты при абстиненции также сильны. Это мрачные и реалистичные галлюцинации, психические расстройства (истерики, депрессия, агрессивность).

Признаки, «выдающие» человека, употребляющего трамал — что это? Зависимость проявляется следующим образом:

  • нежелание общаться с близкими, лживость и безразличие;
  • нарушение сна, привычного уровня активности;
  • чрезмерная жестикуляция, неустойчивость походки;
  • резкие смены настроения;
  • интенсивные головные боли, обмороки, выпадение волос и так далее.

Особенностью приема Трамадола является то, что он существенно ослабляет костные ткани. Благодаря этому выпадают зубы и волосы, а также значительно возрастает вероятность переломов костей.

Дополнительно использование препарата, как наркотика чревато для человека следующими последствиями:

  • Сильным снижением интеллекта.
  • Возникновением эпилептических припадков.
  • Токсическим гепатитом.
  • Почечной недостаточностью.
  • Циррозом печени.
  • Бесплодием и импотенцией.
  • Резкими перепадами настроения.
  • Атрофией мышц.

Дополнительно всего ¼ часть трамадоловых наркозависимых выживает после прохождения лечения и реабилитации. Все остальные люди умирают от причин, прямо или косвенно связанных с осложнениями вязнущих в результате сильнодействующего анальгетика. Но даже после успешной реабилитации у человека остается устойчивая психологическая зависимость, с которой придется ему бороться более 10 лет.

трамадол инструкция по применению отзывы

Трамадол играет важную роль в медицине так, как позволяет облегчить мучения смертельно больных людей. Однако использование его как способа получения «кайфа» чревато опасными последствиями, которые неуклонно приводят к смерти.

Любой наркотический препарат оказывает свое необратимое действие. Поэтому избежать последствий нельзя. В данном случае происходит полное нарушение работы организма. Обычно последствиями становится:

  • возникает эпилепсия;
  • гепатит;
  • слабоумие;
  • цирроз печени.

Исход обычно неблагоприятный – смерть. Причем стоит знать, летальный исход наступает быстро, часто врачам даже не удается установить диагноз и назначить лечение.

После первой пробы хочется повторения – тем более, что для этого достаточно просто выпить еще одну таблетку. Дальше зависимость развивается быстро и сопровождается побочными эффектами – абстинентным синдромом:

  • 1-2 сутки. Следующие несколько дней после спада психотропного эффекта человек начинает видеть кошмары, чувствует усталость и смутную неудовлетворенность, ощущает страх одиночества. На этом этапе начинает формироваться психологическая зависимость – человек принимает новую дозу, чтобы избавиться от паники и дискомфорта.
  • Неделя. Через неделю употребления зависимый видит первые галлюцинации, ведет воображаемые диалоги с людьми, животными, сказочными существами. При этом галлюцинации переживаются как приятный, увлекательный опыт – так появляется новая причина продолжать употребление.
  • Месяц. Психическая зависимость укрепляется – без таблеток человек ощущает апатию, раздражительность, неудовлетворенность жизнью, приступы агрессии и панические атаки. Появляются физиологические признаки – зависимый практически лишается аппетита и постоянно хочет пить, мучается запорами – опиоиды нарушают перистальтику кишечника.
  • 3 месяца. Предыдущие побочные эффекты синдрома отмены усиливаются, и появляются новые – частые перепады настроения, плаксивость, постоянная головная боль, повышенное давление, озноб. Влияние наркотика сказывается на мозге – начинаются проблемы с памятью и концентрацией внимания.

Через несколько месяцев регулярного приема зависимый полностью теряет контроль над употреблением и уже не может бросить самостоятельно – трамадоловая ломка длится 20-30 дней и сопровождается параноидальными приступами, галлюцинациями, тахикардией и сильными болями в голове.

А уже через год постоянного употребления наркотика от боли Трамадола проявляются серьезные последствия для здоровья:

  • Разрушение костной ткани. Кости и суставы ослабевают, возрастает риск травм. Также разрушаются зубы, деформируется прикус.
  • Цирроз печени. Регулярный прием мощного анальгетика повышает нагрузку на печень, запускает воспалительные процессы в тканях органа.
  • Снижение иммуннитета. Активность лимфоцитов снижается: порезы и раны заживают дольше, возрастает риск вирусных и инфекционных заболеваний.
  • Сердечнососудистые заболевания. Повышенная нагрузка на сердечную мышцу и частый переход на внутривенное введение у наркоманов со стажем провоцирует острую сердечную недостаточность и воспаление сосудов.
  • Нарушения психики. Постоянное употребление вызывает параноидальные приступы, галлюцинации, затяжную депрессию и суицидальные наклонности.

К счастью, развитие зависимости можно выявить еще на ранних этапах – по специфическим внешним признакам:

  • Суженные зрачки – не расширяются на свету, что можно проверить фонариком.
  • Потеря веса – препарат снижает аппетит.
  • Сильный зуд – таблетки часто вызывают аллергическую реакцию в виде чесотки и сыпи на коже.
  • Заторможенность – человек постоянно выглядит сонным, уставшим и несобранным, медленно двигается и говорит.

Человек под трамадолом напоминает ленивца, все его действия намного медленней и заторможенней по сравнению с с обычным состоянием

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

трамадол инструкция цена отзывы

Препарат не рекомендуется употреблять одновременно с алкогольными напитками или медикаментами на основе спирта. Одновременное употребление алкогольных и наркотических веществ ведет к усилению побочных эффектов:

  • галлюцинаций;
  • нарушений сознания;
  • нарушений координации;
  • гипертензии;
  • повышенной нервной возбудимости;
  • и другим эффектам, которые свойственны человеку в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

Если пациент использует жизненно важные препараты на основе спирта, рекомендуется по возможности заменить их на бесспиртовые аналоги. Если сделать это нельзя, необходимо обратиться за консультацией к врачу, прописавшему препарат, или к аналогичному специалисту. Он может принять одно из следующих решений:

  • временно снизить дозировку препарата на основе спирта;
  • уменьшить количество приемов препарата в месяц;
  • временно отменить медикамент, заменив его аналогичным.

Полностью отменять важные медикаменты нельзя, так как это может привести к резкому ухудшению здоровья и даже дает риск летального исхода.

Если пациент, которому прописаны уколы Трамадола, склонен к алкоголизму, очень важно следить за его поведением и не позволять употреблять спиртное.

Нельзя использовать одновременно с препаратами, которые угнетают ЦНС (седативными). Трамадол вызывает усиление седативного эффекта, особенно если в составе препарата есть этанол.

Также нельзя применять одновременно с Хинидином, так как этот препарат может вызывать увеличение концентрации Трамадола и передозировку.

При постоянном использовании наркотического анальгетика одновременно с барбитуратом возможно снижение эффективности и того, и другого препаратов.

Трамадол усиливает терапевтический эффект от медикаментов, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. К числу таких можно отнести снотворные, седативные, наркозные средства и транквилизаторы.

Такие вещества, как карбамазепин и барбитураты, снижают анальгезирующее воздействие Трамадола, а также сокращают продолжительность терапевтического действия. За счёт того, что карбамазепин активизирует метаболические процессы, возрастает риск развития судорог.

Анксиолитики усиливают анальгезирующее воздействие. Чтобы устранить анальгезию от опиоидного анальгетика, вводится Налоксон. Хинидин имеет свойство повышать концентрацию Трамадола в плазме. Активность лекарства снижается при комбинировании с психостимуляторами и анальгетиками. При приёме Трамадола с ингибиторами МАО есть риск развития серотонинового синдрома.

Особенности хранения и аналоги

Препарат отпускается строго по рецепту. Покупка без рецепта или по поддельным рецептам преследуется по закону.

Условия хранения – при температуре до 20 градусов, в сухом и темном месте. Желательно не вынимать ампулы из упаковки. Хранить в дали от детей.

Срок годности – 2 года.

Отзывы о медикаменте

  • Ольга, 56 лет: «Я использовала анальгетик в виде раствора для инъекций во время лечения от онкологического заболевания. Эффект был достаточный уже при дозе в 300 мг, хотя врачи говорили, что при раке можно превышать даже показатель в 400 мг. Боли проходили почти сразу, но, к сожалению, возвращались где-то через 6 часов. Тогда приходилось вновь делать инъекцию. В целом процесс уколов несложный, можно просто ввести вещество под кожу. У меня был опыт инъекций, поэтому процесс обезболивания не показался мне сложным».
  • Олег, 30 лет: «Мне назначили Трамадол после сильной травмы – перелом со смещением, который сопровождался постоянными болями. Другие анальгетики не помогали, и, хотя я не хотел пользоваться наркотическими медикаментами, мне назначили Трамадол. В больнице делали инъекции в область перелома, а после выписки я еще некоторое время употреблял капсулы. Дозировка была всего 50 мг, этого было достаточно, чтобы полностью побороть боль. Курс терапии был у меня недолгий, поэтому привыкание не возникло. Но вовремя использования препарата я иногда страдал от непродолжительных мигреней».
  • Анастасия, 45 лет: «Трамадол мне вводили в качестве инъекций всего два раза, во время хирургического вмешательства. Другие анальгетики не использовали по причине аллергии на них, в частности, на новокаин. Трамадол хорошо обезболил необходимую область и немного снизил общую чувствительность к болям, но после операции я еще несколько часов страдала от тошноты и рвоты. Хотя это обычная реакция моего организма на различные новые препараты, так что не знаю, можно ли это отнести к недостаткам самого медикамента».
  • Алексей, 26 лет: «Анальгетик использовали во время биопсии, другие обезболивающие оказались не эффективными. Никаких побочных эффектов не заметил. Боль почти не ощущалась, разве что продолжал чувствовать давление».

Тексамен(уколы): инструкция по применению

Предыдущая статья

Идринол уколы: инструкция по применению, особенности и достоинства препарата

Следующая статья

Препарат рецептурного отпуска. Купить без рецепта Трамадол нельзя.

Хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия).

Особые указания

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

трамадол инструкция по применению цена отзывы

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.

Высокие дозы глицерина могут стать причиной головных болей пищеварительного тракта.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Под наблюдением врача, ввиду повышенной вероятности осложнений, проводят назначение препарата пациентам при нарушениях функций почек/печени, черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, эпилепсии, лекарственной зависимости от опиоидов, невыясненного генеза болях в брюшной полости (симптомокомплекс «острый живот»), нарушениях функции дыхательного центра или угнетении дыхания, спутанности сознания неясного генеза.

Во время терапии трамадолом состояние пациентов с генерализованными судорогами требует тщательного контроля.

После продолжительного использования Трамала нельзя исключить полностью вероятность развития лекарственной зависимости. Поэтому только лечащий врач вправе принимать решение о продолжительности курса терапии препаратом и необходимости его прерывания. Пациента требуется предупредить о необходимости тщательно соблюдать назначенный врачом режим дозирования и недопустимости передачи препарата другим лицам. В случае хронического болевого синдрома длительное лечение проводится только по строгим показаниям.

Во время применения Трамала в любых лекарственных формах употребление алкоголя нужно исключить.

При применении трамадола пациенту следует отказаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможно достаточно сильное его влияние на психофизические способности, в т. ч. замедление реакции, снижение внимания.

Употребление при вождении

Анальгетик представлен различными лекарственными формами, но проще всего достать капсулы и таблетки, дозировка зависит от производителя. Трамадол для наркозависимых популярен по таким причинам:

  • улучшает настроение
  • снимает чувство усталости
  • купирует боль разной интенсивности
  • сглаживание симптомов депрессии и тревожного синдрома
  • вызывает качественное изменение восприятия окружающей действительности

Часто нелегальных потребителей использует медикамент для увеличения продолжительности полового акта. Однако этот эффект непостоянен и выражен слабее, чем у стимуляторов.

Максимальная суточная доза в медицине не превышает 0,4 г. Рекреационное употребление начинают с 0,6 г. У наркоманов, принимающих трамадол, наркотический эффект имеет следующие особенности:

  • эйфория сильная, сопровождает почти весь период опьянения;
  • продолжительность «трипа» — 7-10 ч;
  • у потребителей присутствуют стереотипии – они начинают получать «кайф» от банальных действий, привлекших их внимание, например, от собственного дыхания или длительного наблюдения за деревом;
  • выражены симптомы депрессии центральной нервной системы – медлительность, заторможенность реакций, сонливость, угнетение рефлексов;
  • также присутствует возбуждающий эффект из-за двойственности механизма действия.

Доказано, что даже при регулярном приеме в дозе до 300 мг развитие толерантности и лекарственной зависимости – большая редкость.

Конечно, влияние трамадола на организм имеет свои особенности. Склонность к наркотизации зависит от исходного состояния здоровья (и психики) человека, а также концентрации вещества в крови.

Выводы различных исследований говорят о том, что высокий уровень злоупотребления трамадолом обусловлен его легким доступом в аптеках и на незаконном рынке (он продается в больших количествах), его более низкой ценой по сравнению с запрещенными наркотиками, мнением среди потребителей о том, что трамадол так же безопасен, как и любой другой препарат рецептурного отпуска, и легкостью, с которой его можно спрятать.”

Управление Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности

В среде наркозависимых активно процветает обмен якобы полезной информацией. Так, когда-то пытались проводить опыты по купированию синдрома отмены опиатов с помощью этого анальгетика, но они показали неутешительные результаты. Согласно актуальным клиническим рекомендациям и протоколам, трамадол против наркотиков и абстиненции попросту бесполезен.

Из-за фармакологических особенностей препарат нельзя применять для заместительной терапии лицам с опиоидной зависимостью. Действительно, он может временно подавить боль при абстиненции, но последствия могут быть необратимы. Трамадол при «ломках» не рекомендован, так как его антагонистические свойства способны лишь усилить и без того тяжелое состояние вплоть до летального исхода.

Не рекомендуется использовать препарат, если пациент собирается сесть за руль или скоро будет выполнять опасные для жизни действия (взаимодействовать с режущими станками на заводах и т.п. действия). В период применения медикамента рекомендуется взять больничный, отказаться от умственной профессиональной деятельности и от тяжелого труда, требующего мелкой моторики и внимания.

При использовании медикамента снижаются:

  • скорость реакции;
  • уровень сосредоточенности;
  • координация движений;
  • мелкая моторика рук.

Поэтому не рекомендуется также передвигаться на каком-либо транспорте, где необходимо самостоятельное управление (это касается не только автомобилей, но и велосипедов, мопедов и т.п. видов транспорта).

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock detector