Бетасерк аналог российский

Содержание

Содержание инструкции

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Фармакокинетика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. Применение при беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения

Винпоцетин
Винпоцетин

Названия

 Русское название: Винпоцетин.
Английское название: Vinpocetine.


Латинское название

 Vinpocetinum ( Vinpocetini).


Химическое название

 Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.


Фарм Группа

 • Корректоры нарушений мозгового кровообращения.


Увеличить Нозологии

 • F01 Сосудистая деменция.
• F03 Деменция неуточненная.
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами.
• F07,2 Постконтузионный синдром.
• F79 Умственная отсталость неуточненная.
• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы.
• G45,0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы.
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях.
• G93,4 Энцефалопатия неуточненная.
• H34 Окклюзии сосудов сетчатки.
• H34,0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия.
• H34,8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии.
• H35,3 Дегенерация макулы и заднего полюса.
• H40 Глаукома.
• H81,0 Болезнь Меньера.
• H81,4 Головокружение центрального происхождения.
• H81,9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное.
• H83,2 Лабиринтная дисфункция.
• H83,9 Болезнь внутреннего уха неуточненная.
• H91 Другая потеря слуха.
• H93,1 Шум в ушах (субъективный).
• H93,3 Болезни слухового нерва.
• I61 Внутримозговое кровоизлияние.
• I63 Инфаркт мозга.
• I67,9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная.
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней.
• I74 Эмболия и тромбоз артерий.
• R41,3,0* Снижение памяти.
• R46,4 Заторможенность и замедленная реакция.
• R51 Головная боль.
• S06 Внутричерепная травма.
• T90,5 Последствия внутричерепной травмы.


Код CAS

 42971-09-5.


Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.
 Фармакодинамика.
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na – и Са2 -каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2 -кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».


Фармакокинетика

 Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тч ГЭБ).
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
 Особые группы пациентов.
В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.
Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.


Показания к применению

 Нарушение мозгового кровообращения (в тч инсульт. Вертебро-базилярная недостаточность. Мозговая травма. Атеросклеротические изменения сосудов головного мозга. Сосудистая деменция. Гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия). Перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий. Головная боль. Головокружение (в тч лабиринтного происхождения). Нарушение памяти. Двигательные расстройства. В тч апраксия. Афазия. Артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза. Дегенеративные изменения желтого пятна. Вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные. Сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха. Болезнь Меньера. Кохлеовестибулярный неврит. Шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).


Противопоказания

 Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).


Ограничения к использованию

 Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, {amp}lt; 1/100); редко (≥1/10000,.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.
 Со стороны иммунной системы. Очень редко – гиперчувствительность.
 Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
 Нарушения психики. Редко – бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко – эйфория, депрессия.
 Со стороны нервной системы. Нечасто – головная боль; редко – головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, спазмы.
 Со стороны органа зрения. Редко – отек диска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы.
 Со стороны органа слуха и лабиринта. Нечасто – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.
 Со стороны сердца. Редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко – аритмия, фибрилляция предсердий.
 Со стороны сосудов. Нечасто – артериальная гипотензия; редко – артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко – колебания АД.
 Со стороны органов пищеварения. Нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко – эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Редко – астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко – дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
 Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований. Нечасто – снижение АД; редко – повышение АД. Повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови. Депрессия сегмента ST на ЭКГ. Снижение/повышение количества эозинофилов. Изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов. Снижение числа эритроцитов. Сокращение тромбинового времени. Увеличение массы тела.


Взаимодействие

 Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.


Передозировка

 Данные о передозировке винпоцетина ограничены.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.


Меры предосторожности применения

 Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагу­лянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, по­этому их нельзя использовать для его разведения.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Характеристика Бетасерка

 Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Лекарственное средство имеет следующие характеристики:

  1. Состав и форма выпуска. Бетасерк выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток белого или кремового цвета. С одной стороны имеется риска для деления, с другой – гравировка “289”. Каждая таблетка содержит 24 мг бетагистина дигидрохлорида, порошок целлюлозный, маннитол, моногидрат лимонной кислоты и диоксид кремния безводный.
  2. Фармакологическое действие. Бетагистина дигидрохлорид является структурным аналогом гистамина. Вещество воздействует на Н1-гистаминовые рецепторы. Препарат расширяет мелкие сосуды, благодаря чему улучшается микроциркуляция в лабиринте. Бетагистин регулирует давление лимфы, устраняя головокружение, шум в ушах и нарушение слуха различного происхождения. На фоне длительного приема препарата повышается тонус гладкомышечных волокон бронхов, желудка и кишечника. В редких случаях наблюдается усиление выработки желудочного сока.
  3. Фармакодинамика. При приеме таблеток бетагистина дигидрохлорид в полном объеме всасывается из кишечника. С белками плазмы связывается не более 10% активного вещества. Препарат выводится из организма в виде метаболитов с мочой. Период полувыведения длится 3,5 часа.
  4. Сфера использования. Показаниями к применению Бетасерка являются: болезнь Меньера, накопление жидкости в лабиринте внутреннего уха, вестибулярный неврит, посттравматическая энцефалопатия. Препарат может назначаться при сужении позвоночных артерий, сопровождающемся шумом и болью в ушах, головокружением, тошнотой и рвотой, нарушением координации движений. Нейромодулирующий эффект лекарства позволяет применять его в период восстановления после нейрохирургических вмешательств и черепно-мозговых травм.
  5. Противопоказания. Лекарственное средство нельзя принимать при злокачественных опухолях надпочечников, язвенной болезни желудка, неспецифическом колите, бронхиальной астме, индивидуальной непереносимости бетагистина. Не рекомендуется употреблять таблетки в 1 триместре беременности.
  6. Способ применения. Таблетки принимают 3 раза в день во время или после еды. Лечение проводится длительными курсами.
  7. Побочные действия. Прием лекарственного средства может способствовать нарушению функций пищеварительной системы и появлению таких симптомов, как тошнота, боли в желудке, жидкий стул. Повышение синтеза гистамина, наблюдающееся при использовании Бетасерка, приводит к увеличению риска возникновения аллергических реакций. Они проявляются зудящими кожными высыпаниями, насморком и конъюнктивитом.
  8. Лекарственное взаимодействие. Эффективность препарата снижается при использовании совместно с антигистаминными средствами.

Показаниями к применению Бетасерка являются: болезнь Меньера, накопление жидкости в лабиринте внутреннего уха, вестибулярный неврит, посттравматическая энцефалопатия.

Бетагистин имеет такие характеристики:

  1. Форма выпуска и состав. Препарат поставляется в виде круглых таблеток со скошенными краями и риской для деления. Каждая содержит 16 мг бетагистина дигидрохлорида, целлюлозу микрокристаллическую, сахар молочный, кислоту лимонную, двуокись кремния безводную, стеарат магния, тальк. Таблетки расфасовываются в контурные упаковки по 10 шт. В картонную коробку входит 2 или 3 блистера.
  2. Фармакологическое действие. Препарат оказывает влияние на гистаминовые рецепторы внутреннего уха, препятствуя повышению проницаемости сосудов. При использовании Бетагистина снижается давление жидкости в лабиринте и улитке, усиливается кровоток в шейных и мозговых артериях. Препарат улучшает проводимость в нервных клетках, расположенных в области центральных отделов и ствола головного мозга. Это препятствует развитию слабоумия, нарушения слуха и других неврологических расстройств. Клинический эффект Бетагистина заключается в снижении частоты головокружений.
  3. Всасывание, распределение и выведение. Активное вещество быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация бетагистина дигидрохлорида в крови определяется через 3 часа. Действующий ингредиент не связывается с белками плазмы. В печени бетагистин преобразуется в 2-пиридилуксусную кислоту, которая выводится в течение 24 часов.
  4. Показания. Препарат используется для лечения вестибулярных нарушений различного происхождения и синдромов, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ухудшением слуха и головной болью.
  5. Противопоказания. Лекарственное средство нельзя применять пациентам, страдающим лактазной недостаточностью, непереносимостью молочного сахара, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Нельзя принимать таблетки в период беременности и лактации. Не рекомендуется применять Бетагистин в лечении вестибулярных нарушений у пациентов младше 18 лет. С осторожностью лекарство принимают при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительной системы, феохромоцитоме, бронхиальной астме.
  6. Способ применения. Таблетки употребляют перорально по 8-16 мг 3 раза в день. Положительный результат наблюдается уже в первые дни лечения. Стабильный терапевтический эффект отмечается через 2 недели после начала приема таблеток. Длительность курса лечения устанавливается с учетом характера течения заболевания.
  7. Побочные действия. При индивидуальной непереносимости компонентов таблеток наблюдаются аллергические реакции в виде крапивницы, ринита и отека Квинке.

Бетагистин используется для лечения вестибулярных нарушений различного происхождения и синдромов, сопровождающихся тошнотой, рвотой.

Екатерина, 62 года, Самара: “Бетасерк принимала более 1,5 лет. Его назначил невролог, к которому обратилась с жалобами на головокружение и шум в ушах. Препарат помог сохранить работоспособность и возможность вести нормальный образ жизни. От фармацевта узнала о существовании более дешевого аналога – Бетагистина. Лечусь им уже полгода, особой разницы не замечаю. Обо лекарства вызывают боли в желудке, поэтому дозу со временем приходится снижать”.

Валерий, 65 лет, Пенза: “Бетасерк принимал в течение года и эффектом был доволен. Решил попробовать более дешевый отечественный аналог. Положительного результата не увидел, в препарате разочаровался. Головокружения и головные боли вернулись. К тому же появилась зудящая кожная сыпь, доставлявшая множество неудобств. Пришлось вновь вернуться к Бетасерку, единственным недостатком которого является высокая цена”.

Циннаризин

Сосудорасширяющий препарат, дешевый аналог средства Бетасерк, выпускается в таблеточной форме.

Циннаризин показан пациентам со следующими симптомами:

  • цереброваскулярной недостаточности;
  • вестибулярными дисфункциями;
  • расстройствами кровообращения (периферического);
  • мигрени различной этиологии;
  • укачивание при «морской» и «воздушной» болезни.

Бетасерк аналог российский

Противопоказан дешевый аналог средства Бетасерк, в случаях:

  • вынашивания плода и лактации;
  • возраст до 5 лет;
  • непереносимость пациентом компонентов препарата;
  • болезнь Паркинсона.

Препарат имеет ряд побочных действий:

  • мигрени;
  • повышенная утомляемость;
  • желтуха;
  • сухость в ротовой полости;
  • повышенная потливость;
  • высыпания на кожных покровах;
  • избыточный вес;
  • пониженное артериальное давление.

Наиболее дешевые аналогичные средства

Аналоги отечественных компаний-производителей стоят в несколько раз дешевле оригинала и его зарубежных аналогов, но по качеству и эффективности они не отличаются. Список дешевых аналогов Бетасерк представлен ниже.

Бетавер

Назначают медикамент при таких нарушениях в микроциркуляции:

  • головокружение;
  • болезнь Меньера;
  • боль в голове, тошнота, которая провоцирует рвотный рефлекс;
  • профилактика сильного головокружения.

Не назначают Бетавер при:

  • беременности и лактации;
  • аллергии на бетагистин и другие компоненты;
  • язвенной патологии в пищеварительных органах;
  • астма сердечная и бронхиальная.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Сердечная астмаТаблетки принимают перорально внутрь в период употребления пищи. Допустимая дозировка в сутки Бетавер (8 мг) – от 3 до 6 таблеток, а препарат с дозировкой 16 мг – по 1 таблетке трижды в день.

Бетагистин

Бетагистин – это аналог гистамина. Медпрепарат является несильным агонистом H1, но мощным антагонистом H3. Препарат улучшает микроциркулярные процессы, как в ухе, ток и вестибулярных отделах мозга. Препарат ингибирует рецепторы латеральных, а также медиальных ядер.

Показаниями для назначения являются:

  • головокружение;
  • болезнь Меньера;
  • шумы в ушах, а также тошнота, провоцирующая рвоту.

Бетасерк аналог российский

Бетагистин

Принимать медикамент внутрь в момент приема еды. Запивать таблетки нужно необходимым количеством воды. Принимать Бетагистин нужно 2-3 раза в сутки. Дозировка медикамента в сутки – 24 мг. Если есть необходимость, дозировку можно увеличить вдвое.

Устойчивое терапевтическое действие наступает спустя 2-3 недели после начала терапии. Противопоказаниями являются:

  • беременность и кормление новорожденного грудью;
  • аллергия на компоненты;
  • феохромоцитома.

Фармакокинетика

Препарат, улучшающий микроциркуляцию.Возможно угнетение метаболизма препарата под действием блокаторов МАО.

Бетагистин – аналог гистамина, поэтому не исключено влияние первого на эффективность блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Известно, что он хорошо расщепляется в желудочно-кишечном тракте. Выведение активного вещества осуществляется в течение суток за счет работы почек.

Препарат переносится легко, на что указывают отзывы и исследования в лабораториях.

Зачастую, этот препарат прописывают при заболеваниях, которые поражают внутреннюю оболочку сосудов головного мозга.

Что касается действия этого препарата, то оно ещё не изучено до конца.

Выводы можно делать только по исследованиям, которые были проведены в клинических условиях.

Было установлено, что он позволяет улучшить микроциркуляцию в тканях головного мозга, способствует ускорению восстановления вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии и оказывает влияние на гистаминергическую систему.

Качественный, но дорогой препарат Мексидол, аналоги которого с таким же лечебным эффектом можно найти дешевле, широко используется в неврологии.Как проявляет себя болезнь хорея Гентингтона и какие способы излечения от патологии существуют в современной медицине.

Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей Cmax препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

 • Корректоры нарушений мозгового кровообращения.

Фармакологическое действие – ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.  Фармакодинамика. Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот.

Блокирует Na – и Са2 -каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.

Селективно ингибирует Са2 -кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина;

способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тч ГЭБ). В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ.

Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг.

Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2.

В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения.

Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.  Особые группы пациентов. В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек. Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Нозологии

Бетасерк аналог российский

• F01 Сосудистая деменция. • F03 Деменция неуточненная. • F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. • F07,2 Постконтузионный синдром. • F79 Умственная отсталость неуточненная. • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

• G45,0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. • G93,4 Энцефалопатия неуточненная. • H34 Окклюзии сосудов сетчатки. • H34,0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. • H34,8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии. • H35,3 Дегенерация макулы и заднего полюса.

• H40 Глаукома. • H81,0 Болезнь Меньера. • H81,4 Головокружение центрального происхождения. • H81,9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. • H83,2 Лабиринтная дисфункция. • H83,9 Болезнь внутреннего уха неуточненная. • H91 Другая потеря слуха. • H93,1 Шум в ушах (субъективный). • H93,3 Болезни слухового нерва.

• I61 Внутримозговое кровоизлияние. • I63 Инфаркт мозга. • I67,9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. • I69 Последствия цереброваскулярных болезней. • I74 Эмболия и тромбоз артерий. • R41,3,0* Снижение памяти. • R46,4 Заторможенность и замедленная реакция. • R51 Головная боль. • S06 Внутричерепная травма. • T90,5 Последствия внутричерепной травмы.

Сравнение препаратов

Бетагистин и Бетасерк имеют как общие, так и отличительные черты.

Сходство

Препараты входят в одну фармакологическую группу и содержат одно и то же действующее вещество. Этим объясняется одинаковая эффективность лекарственных средств.

В чем разница?

Бетагистин является заменителем оригинального препарата Бетасерка. Как и другие аналоги, он отличается количеством входящего в состав действующего вещества и наличием некоторых вспомогательных компонентов. Основным отличием Бетагистина является присутствие в составе лактозы, что делает препарат запрещенным к применению пациентами с лактазной недостаточностью.

Что дешевле?

Разница в стоимости является еще одним отличием двух аналогичных лекарств.

Цена Бетагистина российского производства не превышает 200 руб.

Оригинальный препарат носит название «Бетасерк», синонимов не имеет, количество дженериков достаточно много.

Наиболее часто Бетасерк сравнивают со следующими медицинскими препаратами:

  • Винпоцетин. Бетасерк и Винпоцетин не одно и тоже. Винпоцетин – психостимулятор и ноотроп. Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга посредством расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Сосуды расширяются – кровоснабжение улучшается. Винпоцетин влияет на реологические свойства крови, поэтому можно ли заменить Бетасерк на Винпоцетин Форте должен решать только лечащий врач. Хоть оба препарата и применяют при головокружениях и снижении слуха, но механизм действия, фармакокинетика и фармакодинамика препаратов отличаются.
  • Тагиста. Это дженерический препарат. Действующее вещество одно, но вспомогательные вещества разные. Побочных явлений в Тагисты больше. Исследования на препарате не проводились. В этом разница Тагисты и Бетасерка.
  • Мексидол. Данное средство так же является препаратом, улучшающим мозговое кровообращение. Форма выпуска – только раствор для инъекций. Препарат ингибирует свободнорадикальные реакции, работает мембраностабилизатором, оказывает выраженный антигипоксический эффект. Механизм действия, состав, побочные явления – вот в чем разница Мексидола и Бетасерка.

Пациенты хорошо переносят препарат, докторов устраивает его эффективность. Цена препарата соответствует качеству. Записавшись на консультацию, доктор Юсуповской больницы подскажет, чем при необходимости можно заменить Бетасерк и является ли Бетасерк заменителем Бетагистина, поможет найти аналог и ответит на все интересующие вопросы.

Врач-невролог, доктор медицинских наук

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

Наиболее дешевые аналогичные средства

Бетагистин

Бетагистин

Существуют аналоги Бетасерка, которые схожи или же идентичные по составу с оригинальным медпрепаратом, и являются наиболее назначаемыми для лечения болезней, связанных с вестибулярными нарушениями. Список наиболее популярных аналогов представлен ниже.

Вестибо

Механизм воздействия бетагистина в медикаменте Вестибо направлен на улучшение микроциркуляции во внутреннем ухе и усиление кровотока в мозговых сосудах. Бетагистин ускоряет процесс восстановления функциональных обязанностей вестибулярной системы после перенесенной нейроэктомии. Этот процесс характеризуется усилением реакции обмена и высвобождение соединения гистамина.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Максимальный показатель метаболитов бетагистина в крови – через 1 час после приема таблетки. Временной промежуток полувыведения основного вещества – 3,5 часа. Выводится медикамент с каловыми массами и уриной.

Назначают медпрепарат при болезни Меньера с выраженной симптоматикой головокружения, рвоты с сильной тошнотой, а также тугоухости и резком понижении качества слуха. Суточная дозировка лекарства 24-48 мг принимается за 3 приема.

Эффективность лечения препаратом Вестибо

Процедуру приема медпрепарата нужно распределить на равные временные промежутки. Вестибо противопоказан при аллергии на компоненты в составе лекарства, а также при феохромоцитоме.

Вестинорм

Показателями к назначению служат такие патологии:

  • недостаточность вертебробазилярной артерии;
  • энцефалопатии травматической этиологии;
  • невриты вестибулярного типа;
  • атеросклероз мозговых артерий;
  • постоперационный период нейрохирургических операций;
  • поле офтальмологических операций.

Не назначают Вестинорм при чувствительности к компонентам, а также при рецидиве пептической язвы и феохромоцитоме.

Вестинорм не имеет седативного действия, поэтому можно без опасения управлять транспортом. Если принимать его с антигистаминными медпрепаратами, тогда больше, чем на 50% снижается действие Вестинорма. При беременности и лактации, препарат назначается крайне редко и только под наблюдением гинеколога.

Вазосерк Дуо

Данное средство является аналогом Бетасерка (24 мг активного компонента в каждой таблетке) и используется в терапии вестибулярных нарушений.

Воздействует Вазосерк на гистаминовые рецепторы Н1 и Н3 в ядрах вестибулярных мозговых центрах. Агонистическое воздействие на рецепторы артерий внутренней части уха способствует процессу вазодилатации локального направления, что улучшает кровоток.

Воздействуя на нейроны вестибулярных нервных центров, медпрепарат улучшает капиллярную проницаемость и микроциркуляции мозговых артерий, а также способствует выбросу гистамина. Медпрепарат не имеет успокоительных свойств и не влияет на индекс АД.

Не всегда больным удобно принимать лекарство в таблетированной форме, поэтому производители разработали медпрепараты для купирования симптоматики отклонений в функционировании вестибулярного нерва в виде раствора для внутреннего использования.

Акувер

Медпрепарат воздействует на нейроны ядер рецепторов вестибулярных центров, что способствует увеличению капиллярной проницаемости, а также большему выбросу гистамина. Препарат способствует восстановлению нормальной мозговой микроциркуляции, а также всех обменных процессов в жидкостях по всему микроциркуляторному руслу. Также повышается трансмиссия в нейронах при помощи серотонина.

Акувер выпускается в форме раствора. Назначается при патологии Меньера, которая сопровождается выраженным головокружением, тошнотой, которая активирует рвотный рефлекс. Противопоказаниями для приема Акувера являются чувствительность к компонентам, феохромоцитома.

Синдром Меньера

Авертид

Авертид выпускается в растворе для использования орально. Показанием к приему служат симптомы синдрома Меньера с сильным головокружением и головной болью, а также с тошнотой, которая провоцирует сильную рвоту.

Противопоказан медпрепарат при таких болезнях:

  • феохромоцитома;
  • чувствительность к ингредиентам в лекарстве;
  • реакция организма на этанол.

Феохромоцитома

Назначенную дозировку нужно принимать в процессе еды или же после окончания приема пищи трижды в сутки. При помощи шприца необходимо отмерить необходимое количество лекарства и принять в неразбавленном или разбавленном (в 50-100 мл воды) виде. В 1 мл раствора – 8 мг основного компонента.

Показания к применению

Нарушение мозгового кровообращения (в тч инсульт. Вертебро-базилярная недостаточность. Мозговая травма. Атеросклеротические изменения сосудов головного мозга. Сосудистая деменция. Гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия). Перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий.

Головная боль. Головокружение (в тч лабиринтного происхождения). Нарушение памяти. Двигательные расстройства. В тч апраксия. Афазия. Артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза. Дегенеративные изменения желтого пятна.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

 Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Побочные действия на таблетки

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, {amp}lt; 1/100); редко (≥1/10000,.  Со стороны крови и лимфатической системы. Редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы. Очень редко – гиперчувствительность.  Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.  Нарушения психики. Редко – бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко – эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы. Нечасто – головная боль; редко – головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, спазмы.  Со стороны органа зрения. Редко – отек диска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы.  Со стороны органа слуха и лабиринта.

Нечасто – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.  Со стороны сердца. Редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко – аритмия, фибрилляция предсердий.  Со стороны сосудов. Нечасто – артериальная гипотензия;

редко – артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко – колебания АД.  Со стороны органов пищеварения. Нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.  Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко – эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит.  Общие расстройства и нарушения в месте введения. Редко – астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко – дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований.

Нечасто – снижение АД; редко – повышение АД. Повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови. Депрессия сегмента ST на ЭКГ. Снижение/повышение количества эозинофилов. Изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов. Снижение числа эритроцитов. Сокращение тромбинового времени. Увеличение массы тела.

Не всегда пациентам подходит бетагистин в составе препарата. Тогда врач может подобрать лекарство с другим действующим компонентом, но идентичным механизмом действия.

Авиамарин

Основной активный медицинской компонент – дименгидринат, который является блокатором рецепторов гистамина Н1. Медикамент относится к этаноламиновой группе, и имеет такие свойства:

  • седативное;
  • противорвотное;
  • холинолитическое.

Препарат успокаивает центы нервных сплетений, снимает выраженную симптоматику при болезни Меньера (боль в голове и головокружение), а также при помощи противорвотного действия происходит угнетение рвотных рецепторов, и ингибируется синтез желудочных и слюнных желез. Эффективно используется медикамент для профилактики морской болезни (укачивание).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Не стоит принимать средство при:

  • аллергии на ингредиенты в составе;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • дерматозах;
  • эпилепсии.

Эпилепсия

Также категорически запрещается давать таблетки детям младше 2 лет. Детям раннего возраста разрешен прием Авиомарина из расчета 5 мг на один килограмм веса. Такой расчет до 6 лет, а после данного возраста назначается по 50 мг с интервалом 4-6 часов. Взрослым пациентам после 14 лет назначают от 50 до 100 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка – 400 мг. Таблетки нужно принимать, не привязываясь к приему еды.

Терапевтическое направление данных медикаментов:

  • устранение тошноты, а также рвоты при укачивании в транспорте, при интоксикации медикаментозными средствами, после перенесенного наркоза. Не эффективен медпрепарат для купирования симптомов тошноты после лучевой и химиотерапии;
  • болезнь Меньера и выраженными симптомами головокружения.

Противопоказаниями к приему таблеток являются такие патологии:

  • глаукома и высокое внутричерепное давление;
  • порфирия и гиперплазия простаты;
  • эклампсия и астма;
  • недостаточность печени и почек;
  • эпилепсия и болезнь Паркинсона.

Таблетку (50 мг) следует принимать внутрь за полчаса — час перед долгой поездкой, а также можно принимать лекарство через 4-6 часов, но не больше, чем 8 таблеток в сутки. Детям после 6 лет – по половине таблетки (25 мг) через 6-8 часов, но не больше, чем 3 таблетки в сутки.

Выводы

Проанализировав вышеперечисленные данные по всем препаратам, что приведены в обзоре, можно отметить, что они мало отличаются по своему составу и показаниям.

При этом следует особо отметить, что ряд препаратов противопоказан беременным, детям, а также женщинам в период лактации.

Незначительно отличается форма выпуска препаратов – таким образом, все препараты выпускаются в виде таблеток, а препарат Вестикап встречается только в капсулах, которые необходимо употреблять во время еды.

Что касается стоимости, то необходимо отметить, что наиболее доступными препаратами можно назвать Тагисту и Вестикап.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Остальные аналоги не сильно отличаются по стоимости друг от друга.

Только препарат Бетасерк можно встретить по цене 1200 рублей, для всех остальных предел находится на сумме 300-400 рублей. При этом именно Бетасерк прошел больше всего клинических испытаний и его действие на организм лучше изучено.

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев очевидной необходимости.

Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином. Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Передозировка

Лечение: симптоматическое.

Если принять слишком большую дозу Бетасерка, это приведет к возникновению неприятных симптомов:

  • Приступы тошноты и рвоты;
  • Чувство усталости, сонливости, слабость организма;
  • Сильные боли в животе;
  • В редких случаях передозировки начинаются судороги;
  • При приеме большой дозы могут произойти осложнения в сердце и в легких.

Если пациент принял слишком много Бетасерка, необходимо сразу ехать в больницу. Врачи проводят симптоматическую терапию и наблюдают за общим состоянием человека.

 Данные о передозировке винпоцетина ограничены.  Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Меры предосторожности применения

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ. Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагу­лянтами и винпоцетином.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, по­этому их нельзя использовать для его разведения.  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock detector